Abirateron Asetat (CAS No.: 154229-18-2) - İleri Prostat Kanseri için Hedefli Androjen Sentezi İnhibitörü
Farmasötik-sınıf onkoloji aktif bileşenlerinin profesyonel bir tedarikçisi olarak, küresel farmakope standartlarına (USP, EP, BP) sıkı bir şekilde uyan, yüksek-saflıkta Abirateron Asetat sağlıyoruz. Sınıfının-ilk{-oral androjen sentezi inhibitörü olup, tedavisinde bir temel taşıdır.metastatik kastrasyon-dirençli prostat kanseri (mCRPC)Vemetastatik hadım etme-hassas prostat kanseri (mCSPC)-androjen sinyalinin yönlendirdiği prostat kanserinin iki ileri evresi. Testislerin dışındaki (örneğin adrenal bezlerde, prostat tümörü dokusunda) androjen üretimini hedefleyen mekanizması, standart hormonal tedaviye rağmen ilerleyici hastalığı olan hastalarda karşılanmayan kritik bir ihtiyacı giderir.
Ürün Temel Bilgileri
| Öğe | Detaylar |
|---|---|
| Ürün Adı | Abirateron Asetat |
| CAS No. | 154229-18-2 |
| Eş anlamlılar | (3)-17-(3-Piridinil)androsta-5,16-dien-3-il asetat; Zytiga® (ticari formülasyonların marka adı) |
| Moleküler Formül | C₂₆H₃₃NO₂ |
| Molekül Ağırlığı | 391.54 |
| Dış görünüş | Beyazdan kirli beyaza-kristal toz; Kokusuz |
| Şartname | - Farmasötik Sınıf: Saflık %99,0'a eşit veya daha büyük (HPLC); Test (abirateron asetat olarak) %98,0–%102,0; Spesifik optik dönüş [ ]²⁰D +14 dereceden +18 dereceye kadar (kloroformda); Kurutma kaybı %0,5'e eşit veya daha az; Ağır metaller (Pb 5 ppm'den az veya eşit, Hg 1 ppm'den az veya eşit, Cd 1 ppm'den az veya eşit); Artık solventler (etanol 500 ppm'den az veya eşit, aseton 500 ppm'den az veya eşit) |
| Erime Noktası | 110–114 derece (ayrışma ile) |
| çözünürlük | Suda pratik olarak çözünmez (25 derecede ≈0,1 mg/L); Etanol (≈2 mg/mL), metanol (≈3 mg/mL) ve kloroform (≈50 mg/mL) içinde çözünür; Etil asetatta az çözünür |
| Saklama Koşulları | Serin (2–8 derece), kuru, hafif-korumalı bir kapta saklayın; Nem emilimini, oksidasyonu ve fotodegradasyonu önlemek için mühürlenmiştir; Raf ömrü: Farmasötik sınıf için 36 ay (koşullara göre saklandığında) |
Temel İşlevler ve Eylem Mekanizması
Prostat kanserinin büyümesi büyük ölçüde androjenlere (erkek seks hormonları, örneğin testosteron, dihidrotestosteron/DHT) bağlıdır. Standart hormonal tedavi (androjen yoksunluğu tedavisi/ADT) testislerdeki androjen üretimini azaltır ancak diğer dokulardaki (böbreküstü bezleri, prostat tümör hücreleri) veya adrenal öncüllerdeki (örn. dehidroepiandrosteron/DHEA) androjen sentezini bloke etmez.
Abirateron Asetat birön ilaç-vücutta aktif formuna dönüştürülür,abiraterongeri dönüşü olmayan bir şekilde engelleyensitokrom P450 17A1 (CYP17A1). CYP17A1, androjen sentezinde iki kritik adımı katalize eden anahtar bir enzimdir:
17 -hidroksilasyon: Pregnenolon/progesteronu 17 -hidroksipregnenolon/17 -hidroksiprogesterona dönüştürür.
C17,20-liyaz aktivitesi: Bu 17 -hidroksi metabolitlerini DHEA'ya (testosteron ve DHT'nin öncüsü) dönüştürür.
Abirateron, CYP17A1'i bloke ederek neredeyse tüm androjen kaynaklarını (testis, adrenal ve tümör- kaynaklı) ortadan kaldırarak prostat kanseri hücresi büyümesini ve hayatta kalmasını baskılar.
Klinik Uygulamalar (İnsan Onkolojisi)
Abirateron Asetat, ilerlemiş prostat kanserinin tedavisi için dünya çapında onaylanmıştır ve her zaman aşağıdakilerle birlikte kullanılır:prednizon/prednizolonYan etkileri (örneğin mineralokortikoid fazlalığı) azaltmak için (bir kortikosteroid). Temel göstergeleri şunları içerir:
1. Metastatik Kastrasyon-Dirençli Prostat Kanseri (mCRPC)
mCRPC, ADT'ye (testosteronun hadım edilmiş seviyeleri) rağmen ilerleyen prostat kanseridir. Abirateron Asetat iki ortamda kullanılır:
Kemoterapi-sonrası mCRPC: Daha önce dosetaksel (bir kemoterapi ilacı) almış olan hastalar için. Oral doz: Günde bir kez 1000 mg (aç karnına) + günde iki kez 5 mg prednizon. Klinik denemeler (örneğin, COU-AA-301) genel sağkalımın daha uzun olduğunu (OS: 15,8 ay, plaseboyla{10}} ay) ve hastalığın ilerlemesinin geciktiğini gösterdi.
Kemoterapi öncesi mCRPC: Daha önce kemoterapi almamış hastalar için. Oral doz: Günde bir kez 1000 mg + günde iki kez 5 mg prednizon. Denemeler (örneğin, COU-AA-302) işletim sisteminin iyileştiğini (plaseboyla . 30.3 aya kıyasla 34,7 ay) ve ağrı ilerlemesinin azaldığını gösterdi.
2. Metastatik Kastrasyon-Hassas Prostat Kanseri (mCSPC)
mCSPC, uzak bölgelere (örneğin kemikler, lenf düğümleri) yayılmış ancak yine de ADT'ye yanıt veren prostat kanseridir. Abirateron Asetat, ADT ve prednizon ile kombinasyon halinde kullanım için onaylanmıştır:
Oral doz: günde bir kez 1000 mg + günde iki kez 5 mg prednizon + ADT (örneğin, luteinizan hormon-salgılayan hormon agonistleri/antagonistleri). Denemeler (ör. LATITUDE, STAMPEDE) işletim sistemi açısından önemli faydalar (ortalama işletim sistemine ulaşılamayan ortalama işletim sistemine karşılık tek başına ADT ile. 34.7 ay) ve hastalığın ilerlemesi veya ölüm riskinin ~%50 oranında azaldığını gösterdi.
3. Diğer Araştırma Amaçlı Kullanımlar
Kullanımının genişletilmesine yönelik araştırmalar devam etmektedir:
-Metastatik kastrasyona-dirençli olmayan prostat kanseri (nmCRPC).
BRCA mutasyonları (DNA onarımı-eksik tümörleri hedefleyen) olan hastalarda prostat kanseri.
Kalite ve Güvenlik Güvencesi
Sıkı klinik gereklilikleri olan özel bir onkoloji ilacı olan Abirateron Asetat, etkinliğini, saflığını ve güvenliğini sağlamak için sıkı bir kalite kontrolü gerektirir:
1. Üretim ve Saflık Kontrolü
Sentez: Stereokimya üzerinde sıkı kontrolle (aktif 3 -izomeri sağlamak için) çok-adımlı kiral kimyasal sentez (steroid çekirdek yapısı ve piridin halkası bağlanmasını içeren) yoluyla üretilir. Kolon kromatografisi ve yeniden kristalleştirme yoluyla saflaştırma, safsızlıkları (örneğin, diastereomerler, sentetik yan ürünler) %0,1'e eşit veya daha azına kadar giderir.
GMP Uyumluluğu: Mikrobiyal kontaminasyonu ve diğer ilaçlarla çapraz-kontaminasyonu önlemek için A/B Sınıfı temiz odalarda (ICH Q7 yönergelerine göre) üretilmiştir.
2. Kritik Kalite Nitelikleri (CQA'lar)
| Test Öğesi | Yöntem | Kabul Kriteri |
|---|---|---|
| Saflık ve Analiz | HPLC (C18 sütunu, 254 nm algılama) | %99,0 saflığa eşit veya daha yüksek; %98,0–%102,0 tahlil |
| Kiral Saflık (3 -izomer) | Kiral HPLC (selüloz-bazlı sütun) | %99,5'e eşit veya daha büyük (aktif izomer); %0,5'ten az veya buna eşit (aktif olmayan 3 -izomer) |
| İlgili Maddeler | HPLC (gradyan elüsyonu) | Tek safsızlık %0,2'ye eşit veya daha az; toplam safsızlıklar %0,5'ten az veya buna eşit |
| Ağır Metaller | ICP-MS (İndüktif Eşleşmiş Plazma-Kütle Spektrometresi) | Pb 5 ppm'den küçük veya eşit, Hg 1 ppm'den küçük veya eşit, Cd 1 ppm'den küçük veya eşit, As 1 ppm'den küçük veya eşit |
| Artık Çözücüler | GC (üst boşluk örneklemesi) | Sınıf 2 solventler (etanol, aseton) 500 ppm'den az veya ona eşit; Sınıf 1 solventler (benzen, metanol) tespit edilmedi |
| Çözünme Hızı (Tablet) | USP Aparatı II (kürek yöntemi, 0,05M HCl + 0.5% sodyum lauril sülfat) | %80'den büyük veya buna eşit, 60 dakika içinde çözülür |
3. Güvenlik Hususları
Yan Etkiler: En sık görülen yan etkiler mineralokortikoid fazlalığıyla ilişkilidir (kortizol sentezini etkileyen CYP17A1 inhibisyonuna bağlı olarak) ve hipertansiyon, hipokalemi (düşük potasyum), sıvı tutulumu ve ödemi içerir. Bunlar eşzamanlı prednizon ile yönetilir. Nadir fakat ciddi yan etkiler arasında hepatotoksisite (aylık karaciğer fonksiyon testleri/KFT'lerin izlenmesi), kardiyak aritmiler ve adrenal yetmezlik yer alır.
Kontrendikasyonlar: Abirateron asetat veya herhangi bir yardımcı maddeye karşı aşırı duyarlılık; şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh Sınıf C); hamilelik (teratojenik risk-doğurganlık çağındaki kadınlar maruziyetten kaçınmalıdır).
İlaç Etkileşimleri: Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (ör. rifampin, fenitoin) ile eşzamanlı kullanımdan kaçının-bunlar abirateron düzeylerini düşürürler. Varfarin (kanama riskini artırır) ve digoksin (hipokalemi- ile ilişkili aritmi riskini artırır) kullanırken dikkatli olun.
İşbirliği ve İletişim
Stabiliteyi korumak için farmasötik-sınıf Abirateron Asetat'ı özel ambalajlarda (kurutucu içeren amber cam şişeler) sağlıyoruz:
Ambalajlama: 1g, 10g, 100g veya özel miktarlarda (Ar-Ge veya ticari üretim için), oksidasyonu önlemek için nitrojen altında kapatılmıştır.
Teknik Destek: Küresel pazarlarda (ABD, AB, APAC) ilaç tescilini desteklemek için ayrıntılı COA (Analiz Sertifikası), stabilite verileri ve düzenleyici belgeler (DMF, CEP) sağlayın.
Kanser tedavilerine odaklanan bir ilaç üreticisi, onkoloji Ar-Ge şirketi veya sözleşmeli üretim kuruluşu (CMO) iseniz, ayrıntılı işbirliği için lütfen bizimle iletişime geçin:
İletişim Bilgileri:
E-posta: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
"Onkoloji-sınıf kalitesi, mevzuata uygunluk ve hasta güvenliği" ilkelerine bağlıyız ve hayat kurtaran prostat kanseri tedavilerinin geliştirilmesini ve sağlanmasını-desteklemeyi sabırsızlıkla bekliyoruz!
Sıcak Etiketler: Abirateron Asetat 154229-18-2, Prostat Kanseri İlacı, CYP17A1 İnhibitörü, mCRPC Tedavisi, Onkoloji API, Farmasötik Sınıf Abirateron, Çin Onkoloji Tedarikçisi
编辑分享
Abirateron asetat prostat kanserini tedavi etmek için tek başına kullanılabilir mi?
Abirateron asetatın herhangi bir yan etkisi var mı?
Abirateron asetat nasıl tedarik edilir ve dağıtılır?
Popüler Etiketler: abirateron asetat cas no.: 154229-18-2, Çin abirateron asetat cas no.: 154229-18-2 üreticiler, tedarikçiler, API Geliştirme, İçerik yönetimi için API, Kredi puanlama için API, Makine öğrenimi için API, Tıbbi görüntüleme için API, Kâr Optimizasyonu için API
