Tadalafil (CAS No.: 171596-29-5) - Erektil Disfonksiyon ve Pulmoner Arteriyel Hipertansiyon için Uzun Etkili PDE5 İnhibitörü
Farmasötik-seviyesinde aktif farmasötik bileşenlerin (API'ler) profesyonel bir tedarikçisi olarak, küresel farmakope standartlarına (USP, EP, BP, CP) sıkı bir şekilde uyan, yüksek-saflıkta Tadalafil sağlıyoruz. Seçici ve uzun etkili bir-fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) inhibitörü olup, tedavi için klinik olarak onaylanmıştır.Erektil disfonksiyon (ED), iyi huylu prostat hiperplazisi (BPH), Vepulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH). ~17,5 saatlik yarı ömrüyle-benzersiz farmakokinetik profili-esnek dozaja (talep üzerine-veya günlük düşük{-doz) ve genişletilmiş terapötik etkilere olanak tanır ve bu da onu erkek sağlığı ve kardiyovasküler bakımda tercih edilen bir seçenek haline getirir.
Ürün Temel Bilgileri
| Öğe | Detaylar |
|---|---|
| Ürün Adı | Tadalafil |
| CAS No. | 171596-29-5 |
| Eş anlamlılar | (6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioksol-5-il)-2,3,6,7,12,12a-heksahidro-2-metilpirazino[1',2':1,6]pirido[3,4-b]indol-1,4-dion; Cialis® (ED/BPH formülasyonlarının marka adı); Adcirca® (PAH formülasyonlarının marka adı) |
| Moleküler Formül | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Molekül Ağırlığı | 389.40 |
| Dış görünüş | Beyazdan kirli beyaza-kristal toz; Kokusuz |
| Şartname | - Farmasötik Sınıf: Saflık %99,0'a eşit veya daha büyük (HPLC); Test %98,0–%102,0 (susuz bazda); Kurutma kaybı %0,5'e eşit veya daha az; Ateşlemede kalıntı %0,1'e eşit veya daha az; Ağır metaller (Pb 1 ppm'den az veya eşit, Hg 0,1 ppm'den az veya eşit, Cd 0,1 ppm'den az veya eşit); Artık solventler (metanol 300 ppm'den az veya eşit, asetonitril 410 ppm'den az veya eşit, etil asetat 500 ppm'den az veya eşit); Optik saflık (ee) %99,5'e eşit veya daha büyük |
| Erime Noktası | 302–305 derece (ayrışma ile) |
| çözünürlük | Suda pratik olarak çözünmez (25 derecede ≈0,02 mg/mL); Etanol (≈0,8 mg/mL) ve metanolde az çözünür; Dimetil sülfoksit (DMSO) ve seyreltik asitlerde (örn. 0,1 M HCl) çözünür |
| Saklama Koşulları | Serin (2–8 derece), kuru, hafif-korumalı bir kapta saklayın; Oksidasyonu ve nem emilimini önlemek için nitrojen altında yalıtılmıştır; Güçlü asitler/bazlar ve oksitleyici maddelerle temastan kaçının; Raf ömrü: Farmasötik sınıf için 36 ay |
Temel İşlevler ve Eylem Mekanizması
Tadalafil terapötik etkilerini şu şekilde gösterir:PDE5'i seçici olarak inhibe etmek-düz kas gevşemesinde önemli bir sinyal molekülü olan siklik guanozin monofosfatı (cGMP) parçalayan bir enzim:
1. Erektil Disfonksiyon (ED) İçin
Fizyolojik Tetikleyici: Cinsel uyarı, penisin korpus kavernozumunda nitrik oksit (NO) salınmasına neden olur.
cGMP Birikimi: NO, cGMP üretimini artıran guanilat siklazı aktive eder. Tadalafil, PDE5'i inhibe ederek cGMP bozulmasını önler ve seviyelerinin yükselmesine izin verir.
Düz Kas Gevşemesi: Yüksek cGMP, penis kan damarlarının düz kaslarını gevşetir, korpus kavernozuma kan akışını artırır- ve bu da ereksiyonla sonuçlanır.
Temel Avantaj: Daha kısa-etkili PDE5 inhibitörlerinin (ör. sildenafil) aksine, CAS#171596-29-5'in uzun yarı ömrü ereksiyonların oluşmasına izin verirkendiliğindendozlamadan sonraki 24-36 saat içinde (cinsel aktiviteye göre kesin zamanlamaya gerek yoktur).
2. İyi Huylu Prostat Büyümesi (BPH) İçin
Patoloji Bağlantısı: BPH, genişlemiş prostat dokusunun üretrayı sıkıştırarak üriner semptomlara (örneğin, sık idrara çıkma, zayıf akım) neden olmasını içerir. PDE5 ayrıca prostat ve mesane boynu düz kasında da eksprese edilir.
Gevşeme Etkisi: Prostat ve mesanede PDE5'i inhibe eder, düz kasları gevşetir, üretral tıkanıklığı azaltır ve idrar akışını iyileştirir. Çoğunlukla hem ED hem de BPH'li hastalarda kullanılır (çift endikasyon).
Temel Uygulamalar (İlaç Alanı)
Tadalafil CAS#171596-29-5 ağızdan uygulanır (tabletler, ağızda dağılan tabletler) ve potansiyel kardiyovasküler riskler nedeniyle kesinlikle reçeteyle satılır. Dozaj endikasyona göre değişir:
1. Erektil Disfonksiyon (ED)
İsteğe Bağlı-Dozajlama: Cinsel aktiviteden en az 30 dakika önce alınan 10 mg; maksimum günde bir kez olacak şekilde 5 mg (hafif ED veya yaşlı hastalar için) veya 20 mg (şiddetli ED için) olarak ayarlanabilir.
Günlük Düşük-Dozaj Dozu: Günde bir kez alınan 2,5 mg veya 5 mg (cinsel aktiviteden bağımsız olarak), spontan cinsel işlev arayan hastalar veya BPH komorbiditesi olanlar için idealdir.
2. İyi Huylu Prostat Büyümesi (BPH)
Monoterapi: Günde bir kez 5 mg (1-2 hafta içinde idrar semptomlarını iyileştirir).
Kombinasyon Tedavisi: Şiddetli BPH için alfa-blokörlerle (örn. tamsulosin) günde bir kez 5 mg (düşük dozlarda kan basıncı üzerinde minimal etki nedeniyle ilave hipotansiyonu önler).
3. Pulmoner Arteriyel Hipertansiyon (PAH)
Markalı Formülasyon (Adcirca®): Günde bir kez 40 mg (PAH, pulmoner damarlarda daha fazla PDE5 inhibisyonu gerektirdiğinden ED/BPH'den daha yüksek doz).
Endikasyon: Egzersiz kapasitesini artırmak ve klinik kötüleşmeyi geciktirmek amacıyla PAH (WHO Grup 1) için onaylanmıştır.
Kalite ve Güvenlik Güvencesi
Kritik bir reçete API'si olan CAS#171596-29-5, özellikle ilaç etkileşimleri ve kardiyovasküler yan etkiler potansiyeli göz önüne alındığında, saflığı, etkiyi ve güvenliği sağlamak için sıkı bir kalite kontrolü gerektirir:
1. Üretim ve Saflık Kontrolü
Sentez: Çok-adımlı kimyasal sentez (1,3-benzodioksol türevlerinden başlayarak) aracılığıyla üretilir; bu sentezde siklizasyon, kiral çözünürlük (optik saflığı sağlamak için) ve kristalizasyon gibi önemli adımlar bulunur. Süreç şunları sağlar:
Minimal safsızlıklar (örneğin, sentetik ara maddeler, bozunma ürünleri) %0,1'e eşit veya daha az (tek safsızlık) ve %0,5'e eşit veya daha az (toplam safsızlıklar);
(R,R)-enantiyomerinin aktif form olması nedeniyle yüksek optik saflık (ee %99,5'e eşit veya daha büyük) (diğer enantiyomerlerin PDE5 inhibitör aktivitesi yoktur).
GMP Uyumluluğu: Kontaminasyonu önlemek için sıkı çevresel izleme (havadaki parçacıklar, mikrobiyal sayımlar) ile B/C Sınıfı temiz odalarda (ICH Q7 yönergelerine göre) üretilmiştir.
2. Kapsamlı Test Protokolü
| Test Öğesi | Yöntem | Kabul Kriteri |
|---|---|---|
| Saflık ve Analiz | HPLC (C18 sütunu, 230 nm algılama) | Saflık %99,0'a eşit veya daha büyük; Test %98,0–%102,0 |
| Optik Saflık | Kiral HPLC (selüloz-bazlı sütun) | Enantiyomerik fazlalık (ee) %99,5'e eşit veya daha büyük |
| İlgili Maddeler | HPLC (gradyan elüsyonu) | Tek safsızlık %0,1'e eşit veya daha az; Toplam yabancı maddeler %0,5'e eşit veya daha az |
| Ağır Metaller | ICP-MS (İndüktif Eşleşmiş Plazma-Kütle Spektrometresi) | Pb 1 ppm'den küçük veya eşit, Hg 0,1 ppm'den küçük veya eşit, Cd 0,1 ppm'den küçük veya eşit |
| Artık Çözücüler | GC (üst boşluk örneklemesi, FID dedektörü) | Sınıf 2 solventler 500 ppm'ye eşit veya daha az; Sınıf 1 solventler algılanmadı |
| Kurutma Kaybı | Gravimetrik yöntem (105 derecede 2 saat) | %0,5'ten az veya buna eşit |
| Ateşlemede Kalıntı | 600 derecede külleniyor | %0,1'den az veya buna eşit |
3. Güvenlik Hatırlatıcıları
Kontrendikasyonlar:
Tadalafil veya PDE5 inhibitörlerine karşı aşırı duyarlılık.
Nitratların (örn. nitrogliserin, izosorbit dinitrat) eş zamanlı kullanımı-hayatı tehdit eden hipotansiyon- riski.
Şiddetli kardiyovasküler hastalık (örn. yakın zamanda geçirilmiş miyokard enfarktüsü/inme, kararsız anjina, kontrolsüz hipertansiyon).
Şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh Sınıf C) veya son-evre böbrek hastalığı (ESRD, CrCl)<30 mL/min).
Olumsuz Etkiler:
Yaygın (hafif, geçici): Baş ağrısı, hazımsızlık (mide ekşimesi), sırt ağrısı, kas ağrıları ve kızarma.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 saat-doku hasarını önlemek için acil tedavi gerektirir), ani görme kaybı (arteritik olmayan anterior iskemik optik nöropati, NAION) veya ani işitme kaybı.
İşbirliği ve İletişim
Farmasötik-sınıf Tadalafil'i ilaç formülasyonuna uygun formlarda sağlıyoruz:
Farmasötik Sınıf: Tablet, kapsül veya ağızda dağılan tablet (ODT) üretimi için ince toz (sipariş başına 1kg–100kg, kurutucu içeren çift-katmanlı alüminyum folyo torbalar, mühürlü fiber varillerde paketlenmiştir).
Katma değerli-hizmetler şunları içerir:
sağlamaDMF (İlaç Ana Dosyası)(Tip II) veCEP (Uygunluk Belgesi)Küresel pazarlarda (ABD, AB, APAC) düzenleyici başvuruları (ANDA, NDA, MAA) desteklemek.
Partiye-özel tedarikCOA (Analiz Sertifikası)Uyumluluk için tam test sonuçlarıyla (saflık, optik saflık, safsızlıklar).
Formülasyon geliştirme için teknik destek (örneğin, oral dozaj formları için çözünürlüğün arttırılması, stabilite test protokolleri).
Bir ilaç üreticisi, jenerik ilaç şirketi veya sözleşme geliştirme ve üretim organizasyonu (CDMO) iseniz, ayrıntılı işbirliği için lütfen bizimle iletişime geçin:
İletişim Bilgileri:
E-posta: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
"Reçete-kalite kalitesi, mevzuata uygunluk ve hasta güvenliği" ilkelerine bağlıyız ve erkek sağlığı ve kardiyovasküler bakım alanında küresel ilaç endüstrileriyle ortaklık kurmayı sabırsızlıkla bekliyoruz!
Popüler Etiketler: tadalafil cas#171596-29-5, Çin tadalafil cas#171596-29-5 üreticiler, tedarikçiler, Tüketiciler için API, Nesnelerin İnterneti için API, Halkla ilişkiler için API, Raporlama için API, Web uygulamaları için API, API Güvenliği
