Kloramfenikolün biyokimyasal etkileri

Kloramfenikol antibiyotikler bakteriyel ribonükleozomların 50S alt birimine etki edebilir ve protein sentezini bloke edebilir. Bakteriyostatik geniş spektrumlu antibiyotiklerdir.
Bakteri hücrelerinin 70S ribozomu, protein sentezi için ana hücresel bileşendir ve 50S ve 30S olmak üzere iki alt birimden oluşur. Kloramfenikol, 50S alt birimine geri dönüşümlü olarak bağlanarak transpeptidilazın etkisini bloke eder, aminoasil-tRNA terminalinin amino asitlerle 50S alt birimine bağlanmasına müdahale eder, böylece yeni peptid zincirlerinin oluşumunu bloke eder ve protein sentezini inhibe eder. . Kloramfenikol aynı zamanda insan mitokondrisinin 70S'sine bağlanabildiğinden, insan mitokondrisinin protein sentezini de engelleyebilir ve insan vücudunda toksisiteye neden olabilir. Kloramfenikolün 70S ribozomlara bağlanması geri dönüşümlü olduğundan bakteriyostatik bir antibiyotik olarak kabul edilir. Bununla birlikte, yüksek ilaç konsantrasyonlarında bazı bakteriler üzerinde bakterisidal etki de gösterebilir ve hatta daha düşük konsantrasyonlarda grip bakterilerini bile öldürebilir. Bakterisidal etki üretin.
Kloramfenikolün hem Gram pozitif hem de Gram negatif bakteriler üzerinde önleyici etkileri vardır ve Gram negatif bakteriler üzerinde daha güçlü bir etkiye sahiptir. Bunlar arasında tifo bakterileri, influenza bakterileri, parainfluenza bakterileri ve boğmaca bakterilerine karşı diğer antibiyotiklere göre daha etkilidir. Tifo gibi riketsiyal enfeksiyonlara karşı da etkilidir ancak gram pozitif koklara karşı penisilin ve tetrasiklin kadar etkili değildir. Antibakteriyel etki mekanizması, ribozomun 50S alt birimine bağlanarak peptid asiltransferazı inhibe ederek protein sentezini inhibe etmektir.
Çeşitli bakteriler kloramfenikol'e dirençli hale gelebilir; bunlar arasında Escherichia coli, Shigelladysenteriae, Proteus vb. daha yaygınken Tifo basili ve Staphylococcus aureus daha az yaygındır. Bakteriler, muhtemelen genlerin kademeli mutasyonu yoluyla nispeten yavaş bir şekilde kloramfenikole karşı direnç geliştirir, ancak otomatik olarak ortadan kaybolabilir. Bakteriler ayrıca R faktörlerinin transferi yoluyla da ilaca direnç kazanabilirler. R faktörlerini alan bakteriler, kloramfenikolü etkisiz hale getirmek için kloramfenikol asetiltransferaz üretebilir.